2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Apoptosis
  3. Sodium Channel TRP Channel Apoptosis
  4. Amiloride hydrochloride

Amiloride hydrochloride  (Synonyms: 盐酸阿米洛利; MK-870 hydrochloride)

目录号: HY-B0285A 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

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Amiloride hydrochloride Chemical Structure

Amiloride hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2016-88-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥726
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100 mg ￥660
In-stock
500 mg ￥1190
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Amiloride hydrochloride 相关抗体

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WB

    Amiloride hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Microb Pathog. 2019 Jul 18:103638.   [Abstract]

    The viral mRNA and VP1 protein levels in IBRS-2 cells treated with different concentrations of Amiloride are determined by qPCR and Western Blot, respectively. ‘‘VC’’ indicates that the cells that are not treated with Amiloride.

    查看 Sodium Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Nav1.1 Nav1.2 Nav1.3 Nav1.4 Nav1.5 Nav1.6 Nav1.7 Nav1.8

    查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) is an inhibitor of both epithelial sodium channel (ENaC[1]) and urokinase-type plasminogen activator receptor (uTPA[2]). Amiloride hydrochloride is a blocker of polycystin-2 (PC2; TRPP2[3]) channel.

    IC50 & Target

    ENaC[1]; uTPA[2]; polycystin-2(TRPP2)[3]
    体外研究
    (In Vitro)

    Amiloride 阻断 δβγ 通道，IC50 为 2.6 μM。Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍 (对 αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比，Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压。Amiloride hydrochloride 对 δαβγ 通道的 Ki 在-120 和+80 mV 时分别为 920 和 13.7 μM，这与 αβγ 和 δβγ 通道的 K[1]。
    Amiloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50 (达到离子通道 50% 抑制所需的浓度) 在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。Amiloride 是一种相对较差的 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 抑制剂，IC50 低至 3 μM存在低外部[Na+]，但在存在高[Na+]时高达 1 mM。Amiloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC50 为 1 mM。Amiloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM)，已知可抑制 ENaC 的剂量，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩对灌注压力增加的反应。Amiloride 以已知对血管平滑肌细胞 (VSMC)中的 ENaC (1.5 μM) 相对特异的剂量完全抑制 Na+ 流入[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Amiloride hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Amiloride (1 mg/kg/day) 皮下注射被发现可以逆转胶原蛋白沉积的初始增加，并防止 DOCA 盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，Amiloride 可延缓饮用盐水、易发生中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 的蛋白尿发作并改善脑和肾组织学评分。在患有盐依赖型高血压的动物的这些细胞以及心血管和肾脏组织中，Amiloride hydrochloride 拮抗或阻止醛固酮的作用[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    266.09

    Formula

    C6H9Cl2N7O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    盐酸阿米洛利
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (375.81 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (26.83 mM; 超声助溶)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.7581 mL 18.7906 mL 37.5813 mL
    5 mM 0.7516 mL 3.7581 mL 7.5163 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.83%

    COA (286 KB) HNMR (264 KB) RP-HPLC (255 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Amiloride hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 3.7581 mL 18.7906 mL 37.5813 mL 93.9532 mL
    5 mM 0.7516 mL 3.7581 mL 7.5163 mL 18.7906 mL
    10 mM 0.3758 mL 1.8791 mL 3.7581 mL 9.3953 mL
    15 mM 0.2505 mL 1.2527 mL 2.5054 mL 6.2635 mL
    20 mM 0.1879 mL 0.9395 mL 1.8791 mL 4.6977 mL
    25 mM 0.1503 mL 0.7516 mL 1.5033 mL 3.7581 mL
    DMSO 30 mM 0.1253 mL 0.6264 mL 1.2527 mL 3.1318 mL
    40 mM 0.0940 mL 0.4698 mL 0.9395 mL 2.3488 mL
    50 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7516 mL 1.8791 mL
    60 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6264 mL 1.5659 mL
    80 mM 0.0470 mL 0.2349 mL 0.4698 mL 1.1744 mL
    100 mM 0.0376 mL 0.1879 mL 0.3758 mL 0.9395 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Amiloride2016-88-8MK-870盐酸阿米洛利MK870MK 870Sodium ChannelTRP ChannelApoptosisNa channelsNa+ channelsTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitorinhibit

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    Amiloride hydrochloride
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